HIPNOSEDATIF ILA LAR .


28 views
Uploaded on:
Description
H İPNOSEDATİF İLAÇLAR. Doç. Dr. E. Pelin KELİCEN http://yunus.hacettepe.edu.tr/ ~ pkelicen. SANTRAL SİNİR SİSTEMİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR Santral sinir sistemi üzerinde etki yapan bir çok ilaç sinir hücresinin membran kanalları boyunca iyon akışını değiştirerek etki yapmaktadır.
Transcripts
Slide 1

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Doç. Dr. E. Pelin KELİCEN http://yunus.hacettepe.edu.tr/~ pkelicen

Slide 4

SANTRAL SİNİR SİSTEMİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR Santral sinir sistemi üzerinde etki yapan bir çok ilaç sinir hücresinin membran kanalları boyunca iyon akışını değiştirerek etki yapmaktadır. Sinir hücresinin membranında 2 tip iyon kanalı bulunmaktadır. a) Voltaja bağlı olarak açılan iyon kanalları b) Reseptör aracılığıyla açılan iyon kanalları Kanallar tarafından taşınan iyon akışının rolü a) Eksitatör postsinaptik potansiyel (EPSP) Hücre membranında Na ya da Ca kanallarının açılması, K kanallarının kapanması ile sağlanır. b) Inhibitör postsinaptik potansiyel (IPSP) K blah Cl kanallarının açılması ile oluşur.

Slide 6

Santral Sinir Sistemini Etkileyen Ilaçların Etki Mekanizmaları ve Etki Yerleri Akson üzerindeki iyon kanallarıyla doğrudan etkileşerek Nörotransmitterin sentezi, depolanması, salgılanması, "reuptake"\'i ve metabolizmasını etkileyerek Presinaptik blah postsinaptik membrandaki reseptörleri aktive blah bloke ederek Ikinci ulakların etkisini engelleyerek

Slide 9

Santral Sinapslardaki Transmitterler Asetilkolin Dopamin Norepinefrin Serotonin Glutamik asid GABA ve glisin Peptid transmitterler ( beta-endorfin, metenkefalin, Löenkefalin, dinorfin)

Slide 10

Hipno-sedatif ilaçlar ortak özellik olarak küçük dozlarda sedatif etki, daha büyük dozlarda ise hipnotik etki yapan ilaçlardır. Buna ek olarak anksiyolitik etki de gösterirler. Huzursuzluk, endişe, korku ve emosyonel gerginlik gibi durumlar varsa bunları anksiyolitik ve sedatif etkiye bağlı olarak hafifletebilirler veya giderebilirler.

Slide 11

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR SSS\'ni doza bağımlı ve yaygın deprese ederler Sedatif etki yapan dozun altında uyuşukluk Küçük dozlarda SEDATİF (Sakinleştirici) Büyük dozlarda HİPNOTİK (uyutucu) Aşırı dozda GENEL ANESTEZİ ve KOMA ANKSİYOLİTİK ANTİKONVÜLSAN SANTRAL KAS GEVŞETİCİ etki BENZODİAZEPİNLER (BDZ) BARBİTÜRATLAR (BRBT)

Slide 12

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Etki Mekanizmaları Hedef nöronun sitoplazma membranındaki GABA A reseptörü-klorür kanalı kompleksi üzerindeki selektif bağlanma yerlerini aktive ederek SSS\'nin en yaygın inhibitör nöromediyatörü GABA\'nın klorür kanalını açıcı etkisini kolaylaştırır. Bu olayı, bağlanma yerlerini aktive ettikten sonra, allosterik bir etki ile GABA\'nın kendi bağlanma yerine bağlanmasını arttırmak suretiyle yaparlar.

Slide 13

GABA A reseptörü-klorür kanalı kompleksi

Slide 15

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-1 Bu kompleks içinde BDZ reseptörü de bulunur GABA A - BDZ Reseptörü-Cl - Kanalı Kompleksi 5 altbirimli (pentamerik) kompleks molekülü

Slide 16

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-2 GABA A - BDZ Reseptörü - Cl - Kanalı Kompleksi BDZ Reseptör tipleri BDZ1 ve BDZ2 (BZ1 ve BZ2) BDZ 1 Anksiyolitik etkiye aracılık eder Endojen ligantı bilinmemektedir BDZ selektif agonist X Flumazenil selektif antagonist BDZ 2 Beynin dışında da bulunurlar

Slide 17

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-3 GABA A - BDZ Reseptörü-Cl - Kanalı Kompleksi GABA A bağlanma yeri MUSİMOL agonist X BİKUKULİN selektif foe

Slide 18

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-4 BRBT bağlanma yeri (reseptörü) BRBT agonist X PİKROTOKSİNİN opponent (Konvülsif) (Etil alkol ve steroid bağlanma yerleri de var)

Slide 19

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Hipnosedatif Ilaçların ortak farmakokinetik özellikleri Lipofiliktirler, ağız yolundan kullanılırlar, Mide-barsak kanalından fazla ve çabuk absorbe edilirler, Vücutta yaygın olarak dağılırlar, Kan-beyin engelini çabuk geçerler, Beyinde eliminasyonları ve etkilerinin sona ermesi, redüstribüsyon\'a dayanır, Çoğu KC\'de metabolize edilir (Fenobarbital hariç), Bütün hipnosedatifler arasında çapraz tolerans vardır, Mutad dozlarında analjezi yapmazlar.

Slide 20

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Hipnosedatif ilaçların farkları-1 BDZ\'lerin SSS ile ilişkili doz-cevap eğrisi yatık (terapötik indeksi yüksektir), BRBT\'ların diktir (terapötik indeksi düşüktür).

Slide 22

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Hipnosedatif ilaçların farkları-2 BDZ\'in etki gösterebilmeleri için orta m da mutlaka GABA bulunmalıdır.

Slide 23

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Hipnosedatif ilaçların farkları-3 Fenobarbital ve türevleri Klonazepam Belirgin sedasyon ve depresyon yapmayan dozlarda ANTİKONVÜLSAN etki yaparlar ve EPİLEPSİ nöbetlerini önlemek için kronik kullanılırlar.

Slide 24

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-1 Terapötik indeksleri yüksektir, Daha güvenlidir, Belirgin anksiyolitik etki yaparlar, Enzim indüksiyonu yapmazlar, Kullanış yerlerindeki farkları far m akokinetik özelliklerindeki farktan ileri gelir

Slide 25

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-2 1-Uzun Etki Süreli BDZ 2-Orta Etki Süreli BDZ 3-Kısa Etki Süreli BDZ

Slide 26

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-3 1-Uzun Etki Süreli BDZ DİAZEPAM Anksiyolitik KLORDİAZEPOKSİD Anksiyolitik KLORAZEPAT Anksiyolitik PRAZEPAM Anksiyolitik HALAZEPAM Anksiyolitik MEDAZEPAM Anksiyolitik FLURAZEPAM Hipnotik KUAZEPAM Hipnotik

Slide 27

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-4 2-Orta Etki Süreli BDZ OKSAZEPAM Anksiyolitik ALPRAZOLAM Anksiyolitik LORAZEPAM Hipnotik TEMAZEPAM Hipnotik NİTRAZEPAM Hipnotik FLUNİTRAZEPAM Hipnotik

Slide 28

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-5 2-Kısa Etki Süreli BDZ MİDAZOLAM Hipnotik veya Preanestezik Medikasyon Genel anestezi indüksiyonu TRİAZOLAM Hipnotik veya Preanestezik Medikasyon Etkilerinin kısa sürmesi REDİSTRİBÜSYON\'a ve eliminasyon yarılanma ömürlerinin KISA oluşuna bağlıdır . Kısa ve orta etkililerin fiziksel bağımlılık yapma potansiyeli ve amnezi yapma riski daha fazladır. Uzun etkililerin hat etkilerinin ortaya çıkması ve ilaç kesilince etkilerinin kaybolması geç olur.

Slide 29

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-6 DİAZEPAM. ANKSİYOLİKTİK BDZ\'in en fazla kullanılan tipik üyesi Konvülsif akut durumların tedavisi için (ağızdan) Endoskopi vb. kısa süreli cerrahi girişimlerde hastayı sakinleştirmek için (iv), Amnezi yapmak için (iv), Yan Tesirleri Uyuşukluk, sarhoşluğa benzer durum, bellek zayıflaması, amnezi, görme bulanıklığı, baş ağrısı, konstipasyon, hipotansiyon. Sürekli ve yüksek dozda uzun süre alanlarda tolerans ve fiziksel bağımlılık Ilaç birden kesilirse anksiyete, tremor, uyku bozukluğu, huzursuzluk vb. YOKSUNLUK SENDROMU

Slide 30

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-7 KULLANILIŞLARI Anksiyolitik Sedatif Hipnotik Genel anestezi indüksiyonu ve hastayı cerrahi girişime elverişli duruma getirme (Midazolam)/preanestezik medikasyon Antiepileptik (Diazepam, Klonazepam) Santral kas gevşetici (Diazepam, Klordiazepoksid)

Slide 31

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-8 YAN TESİRLERİ SSS DEPRESYONU\'na bağlı uyuşukluk, uyuklama, konfüzyon, amnezi, dezoriyantasyon, ataksi, Nadiren \'paradoksik eksitasyon\' Alkolle birlikte fazla doz; ÖLÜM, Hipnotik olarak alındıklarında, ARTIK-ETKİ (ertesi güne sarkan etki veya \'asıntı\') Ilaç kesildiğinde ortaya çıkan REBOUND UYKUSUZLUK

Slide 32

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-9 ANTAGONİST FLUMAZENİL Tek selektif (kompetitif) adversary, Aşırı dozda BDZ alanlarda iv, 10 mg, Depresyonu geçirir; zehirlenmeyi tedavi eder, BDZ bağımlılarında yoksunluk sendromuna neden olur, Zayıf ters agonist etkisi var.

Slide 33

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR Diğer Anksiyolitikler BUSPİRON Limbik sistem yapılarında 5-HT 1A tipi otoreseptörleri aktive ederek raphe-limbik seratonerjik sistemi inhibe ederek anksiyolitik etki (sedasyon, amnezi, tolerans, bağımlılık yapmaz, alkolle etkileşmez), ZOPİKLON Anksiyolitik ZOLPİDEM Hipnotik Etki mekanizmaları BDZ\'e benzer.

Slide 34

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BARBİTÜRATLAR-1 Farmakokinetik özellikleri BDZ\'lere benzer, KC\'de metabolize edilir (Fenobarbital hariç), Yan tesirleri BDZ\'e benzer, onlar gibi keyif arttırıcı etkileri nedeniyle süistimal edilirler, BDZ\'den farklı olarak ; KC sitokrom p450 enzimlerinin bazılarını indüklerler, Hipnotik, anksiyolitik/sedatif olarak kullanılan BRBT farklı ilaçlar değildir. Hepsi SEDATİF olarak kullanılan dozların üstünde gece yatarken, tek doz verildiğinde HİPNOTİK olarak kullanılabilirler, Solunum merkezini ve kardiyovasküler sistemi, BDZ\'e göre fazla deprese ederler, Akut intoksikasyon yapma ve ölüme neden olma riskleri BDZ\'den belirgin derecede fazladır.

Slide 35

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BARBİTÜRATLAR-2 Hipnosedatif Olarak Kullanılan BRBT; Uzun etki süreli BRBT, Orta etki süreli BRBT, Kısa etki süreli BRBT, Çok kısa etki süreli BRBT.

Slide 36

Uzun etki süreli BRBT, FENOBARBİTAL BARBİTAL Orta etki süreli BRBT PENTOBARBİTAL ALLOBARBİTAL AMOBARBİTAL BUTALBİTAL SİKLOBARBİTAL BUTABARBİTAL Kısa etki süreli BRBT, SEKOBARBİTAL HEKSOBARBİTAL TETRABARBİTAL Çok kısa etki süreli BRBT, TİOPENTAL METOHEKSİTAL Hızlı düstribüsyona uğrar Iv genel anestezik olarak kullanılırlar H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BARBİTÜRATLAR-3

Slide 37

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR: BARBİTÜRATLAR-3 FENOBARBİTAL Sedatif dozu günde 3 kez 15-30mg Hipnotik dozu gece yat

Recommended
View more...